Inserto del Producto

(1) Desde que el tratamiento con Precedex puede tener efectos adversos, tales como hipotensión, hipertensión, bradicardia, fibrilación ventricular, que puede provocar un parocardíaco, Precedex debe ser administrado por médicos que son expertos en el manejo de pacientes en la unidad de cuidados intensivos y en comprender los efectos farmacológicos del medicamento, en las instituciones medicas en las que los pacientes puedan ser vigilados cuidadosamente y de forma continua en sus condiciones generales incluyendo la hemodinámica y la respiración y se puede realizar cuando sea necesaria la adecuada atención de emergencia. [Ver “ Efectos Adversos Importantes “] (2) Desde que se ha reportado que la administración de Precedex se asoció con episodios de alteraciones clínicamente significativas, tales como bradicardia y paro sinusal en individuos con alto tono vagal o con vías de administración diferentes a las indicadas clínicamente incluyendo administración intravenosa rápida o en bolo, Precedex debe ser administrado por infusión lenta y continua de acuerdo con las instrucciones dadas en Dosis y Administración en cuidadosa observación de la condición del paciente. De observar cualquiera de estos episodios, el tratamiento apropiado debe ser realizado. [Ver “Efectos Adversos Importantes”].

(El uso de Precedex está contraindicado en los siguientes pacientes:) Los pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de Precedex®.

Sedación durante y después de la ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Régimen de dosificación habitual para adultos es infusión intravenosa continua de DEX a una dosis de 6μg / kg / hora durante 10 minutos (dosis de carga), seguida de infusión continua de DEX a una dosis de 0,2 a 0,7 μg/kg/hora ajustada para alcanzar el nivel óptimo desedación para la condición del paciente (dosis de mantenimiento). La administración puede seriniciada con la dosis de mantenimiento. La velocidad de dosificación debe ser ajustada de acuerdo conel estado del paciente, según corresponda.Precauciones respecto a la dosis y la administración (1) El tratamiento con Precedex no debe iniciarse en la sala de operaciones o durante eltransporte de un paciente. Precedex se debe administrar alos pacientes que han llegado a la unidad de cuidados intensivos o de otro tipo de unidad apropiada y en particular para quienesse ha asegurado el seguimiento continuo de los parámetros hemodinámicos y respiración. (2) Precedex debe ser infundido continuamente a una velocidad baja usando bombas de infusión que pueden controlar la velocidad de infusión adecuadamente. (3) Cuando se produce un aumento transitorio de la presión arterial durante la infusión de carga, se deben considerar la disminución de la velocidad de infusión de carga u otras medidas apropiadas.

[Precedex puede aumentar transitoriamente la presión arterial mediante la inducción de vasoconstricción periférica] (4) Se recomienda que la infusión de mantenimiento se inicie a 0,4 μg/kg/hr. Se debe tenercuidado cuando la infusión de carga se conecte a la perfusión de mantenimiento. Además, la velocidad de dosificación de mantenimiento no debe exceder de 0,7 μg/kg/h [se ha informado en los estudios clínicos del extranjero que la incidencia de acontecimientos adversos del sistema respiratorio, sistema psiconeurótico y sistema cardiovascular aumenta con la administración a una velocidad de dosificación superior a 0,7 μg/ kg/h]. (5) A pesar de que este medicamento puede ser administrado durante el periodo de intubación y extubación, así como después de extubación, la experiencia en el uso mediante la administración continua durante un período superior a 120 horas (5 días) es poca, por lo tanto, cuando la sedación es necesaria para un período superior a 120 horas, deberán ser observados continuamente con precaución la condición general de los pacientes. (6) Para preparar la infusión, 2 mL de Precedex se deben mezclar con 48 mL de solución salina fisiológica para un total de 50 mL (4 μg/mL). [Véase “Precauciones para Administración “].

1. Cuidado en la Administración (Precedex se debe administrar con precaución en los siguientes pacientes) (1) Los pacientes con trastorno cardiovascular [La hipotensión o bradicardia pueden llegar a ser más pronunciadas. Los pacientes deben ser observados de cerca en su condición general, y la velocidad de infusión de Precedex en consecuencia debe ajustarse. Los pacientes con obstrucción cardiaca severa, en particular, pueden desarrollar bradicardia severa. Atropina y marcapasos deben mantenerse listos para su uso en caso de bradicardia.] (2) Los pacientes con disminución de la función cardíaca [Desde que Precedex puede inducir un aumento transitorio de la presión arterial durante la dosis de carga, lo cual puede inducir a graves cambios hemodinámicos inesperados, la velocidad de infusión no debe ser cambiada abruptamente y se debe de ajustar con cuidado mediante el monitoreo de la hemodinámica y control de volumen de la hemorragia. Precedex debe ser administrado cuidadosamente para mantener la adecuada hemodinámica. Cardiotónicos y fármacos vasoactivos se pueden usar [en combinación con este cuando sea apropiado.] (3) Los pacientes con hipovolemia [La hipotensión puede llegar a ser más pronunciada. Infusión de líquidos u otros procedimientos apropiados se deben realizar antes y durante el tratamiento con Precedex , y la velocidad de infusión de Precedex debe ajustarse cuidadosamente observando de cerca la condición general de los pacientes. Si la hipotensión es prolongada en pacientes con hipovolemia, el flujo sanguíneo hepático disminuirá lo cual puede retrasar la eliminación de la dexmedetomidina. Si esto ocurre, la reducción de la dosis debe ser considerada (ver “Farmacocinética”)]. (4) Los pacientes con insuficiencia hepática [Desde que el aclaramiento de la dexmedetomidina disminuye con la severidad de la insuficiencia hepática, lo que puede inducir una potenciación de efectos sedantes y el desarrollo de efectos adversos, la reducción de la dosis debe ser considerada en pacientes con insuficiencia hepática. La condición general de pacientes con insuficiencia renal severa debe ser particularmente observada cuidadosamente y en consecuencia la velocidad de infusión debe ajustarse (ver “Farmacocinética” y “Resultados del estudios clínicos”)]. (5) Los pacientes con insuficiencia renal [Desde que la potenciación de los efectos de sedantes y el desarrollo de efectos adversos son probables que se produzcan, la reducción de la velocidad de infusión debe ser considerada. Precedex se debe administrar cuidadosamente con la observación de las condiciones generales de los pacientes (ver “Hemodinámica” y “Resultados de los estudios clínicos”]. (6) Los pacientes ancianos [Desde que los niveles de funcionamiento fisiológico están generalmente disminuidos en los pacientes ancianos, los efectos adversos como hipotensión y bradicardia, son más probables a desarrollarse. (ver “Uso en los ancianos” y “resultados de estudios clínicos”)]. (7) Los pacientes sometidos a purificación de la sangre [La profundidad de la sedación debe ser observada con frecuencia, y velocidad de infusión de Precedex debe ajustarse cuando sea necesario. Se debe tener especial precaución y observar la profundidad de la sedación y el estado hemodinámico cuando la purificación de la sangre se inicia o se suspende, cuando las columnas se intercambian o cuando el volumen circulante de sangre o el grado de   excreción   de   agua    se   ajusta]. (8)    Los   pacientes    con       antecedentes     de    dependencia     de     las drogas o hipersensibilidad a los fármacos. 2. Precauciones generales importantes (1) Precedex debe ser administrado por médicos expertos en el manejo de los pacientes en la unidad de cuidados intensivos y en entender los efectos farmacológicos del medicamento. La condición general de los pacientes debe ser vigilada cuidadosamente y de forma continua. Los médicos deben asegurarse que el mantenimiento de las vías respiratorias, la oxigenación, ventilación mecánica y el control hemodinámico se puedan realizar cuando sea necesario [Ver “Efectos adversos Principales”]. (2) Desde que Precedex ejerce un efecto analgésico a través de la estimulación de los receptores, la precaución es necesaria para evitar una sobredosis de fármacos analgésicos cuando se 2utiliza otros analgésicos con Precedex. (3) Durante el tratamiento con Precedex , la velocidad de infusión del medicamento debe ser ajustada mediante la observación de la condición general de los pacientes para lograr un óptimo nivel de sedación. Los pacientes que reciben Precedex puede ser fácilmente excitables y responder rápidamente cuando son estimulados. Este tipo de respuesta es una característica de este medicamento, y no debe ser considerada como evidencia de la falta de eficacia en la ausencia de otros signos y síntomas clínicos. (4) Cuando se produce un aumento transitorio de la presión arterial durante la infusión de carga, una disminución de la velocidad de infusión de carga u otras medidas apropiadas deben ser consideradas. Cuando un aumento significativo de la presión arterial se desarrolla, se deben tomar las acciones adecuadas, además de la disminución de la velocidad de infusión. [Ver “Precauciones respecto a la dosis y administración”]. (5) Se pueden desarrollar hipotensión o bradicardia en pacientes que reciben Precedex, especialmente aquellos con alto tono vagal. Los pacientes deben ser estrechamente vigilados, y las medidas apropiadas deberán tenerse en cuenta si se observan estos cambios [Ver “efectos adversos importantes”]. (6) Los signos vitales deben ser monitoreados durante el tratamiento con Precedex con el fin de observar los cambios en el sistema cardiovascular de cerca y llevar a cabo las medidas apropiadas cuando sea necesario. (7) Durante el destete de la ventilación mecánica, el estado de las vías respiratorias debe ser observado de cerca. (8) Precedex no debe ser infundido en los catéteres para la infusión de sangre total o plasma. (9) Si se administra crónicamente Precedex y se detiene abruptamente, pueden ocurrir rebotes similares a los observados para la clonidina. Los síntomas de tales rebotes incluyen nerviosismo, agitación y dolores de cabeza, acompañado o seguido por un rápido aumento de la presión sanguínea y concentraciones plasmáticas elevadas de catecolaminas. 3. Interacciones con medicamentos Cuidado
en la administración concomitante (La administración concomitante de Precedex con cualquiera de los siguientes medicamentos debe realizarse.

4. Efectos adversos en el momento de su aprobación: En el estudio en Japón de correspondencia (el período de administración de este medicamento:

hasta 24 horas), de 86 pacientes evaluados para seguridad en el estudio de correspondencia en Japón con la administración de Precedex durante 24 horas o menos, 31 pacientes (36,0%) experimentaron efectos adversos, incluyendo hipertensión, principalmente en 9 pacientes (10,5%), hipotensión en 11 pacientes (12,8%) y náuseas en 4 pacientes (4,7%). Cuando los pacientes incluidos en el estudio de correspondencia en Japón y los pacientes evaluados para seguridad en los estudios clínicos del extranjero de Precedex en pacientes en la UCI fueron analizados en conjunto, 464 de 1022 pacientes (45,4%) experimentaron efectos adversos principalmente incluyendo hipotensión en 210 pacientes (20,5%), hipertensión en 94 (9,2%), náuseas en 61 (6,0%), bradicardia en 60 (5,9%), y boca seca en 33 (3,2%). En el estudio en Japón de administración a largo plazo (el período de administración de este medicamento: 28 días como el más largo más allá de 24 horas), de 75 pacientes evaluados para seguridad en el ensayo clínico realizado en Japón para el uso a largo plazo de Precedex , 30 pacientes (40,0%) experimentaron efectos adversos, incluyendo principalmente hipertensión en 12 pacientes (16,0%), hipotensión en 15 pacientes (20,0%), y bradicardia en 3 pacientes (4,0%).

Los hallazgos anormales de laboratorio en pacientes que reciben Precedex estaban dentro de los rangos que se observan normalmente en los pacientes después de la cirugía. (1) Efectos adversos importantes 1) La hipotensión (≥ 5%): se puede desarrollar hipotensión. En caso de que se observe hipotensión se debe realizar medidas apropiadas, tales como disminuir o detener la infusión de Precedex , el aumento de la velocidad de administración de líquidos IV, elevación de las extremidades inferiores y el uso de fármacos vasopresores. 2) La hipertensión (≥ 5%): La hipertensión se puede desarrollar. En caso de que se observe hipertensión, se debe realizar medidas apropiadas, tales como disminuir o detener la infusión de Precedex y el uso de fármacos antihipertensivos. 3) La bradicardia (≥ 5%): bradicardia se puede desarrollar. En caso de que se observe bradicardia, se debe realizar medidas apropiadas, tales como disminuir o detener la infusión de Precedex , la administración intravenosa de fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina) para modificar el tono vagal y el uso de marcapasos. 4) La fibrilación ventricular (0,1 – <1%): La fibrilación ventricular se puede desarrollar. 

En caso de observarse episodios de fibrilación ventricular, se debe realizar medidas apropiadas, tales como la administración de fármacos antiarrítmicos, desfibrilación y reanimación cardiopulmonar. (nota) 5) El paro cardiaco (0,1 – <1%), paro sinusal (incidencia desconocida ): Paro cardíaco o sinusal se pueden desarrollar. En caso que tales episodios se observen, se deben realizarmedidas apropiadas, tales como detener la infusión de Precedex, el uso de marcapasos, desfibrilación, resucitación cardiopulmonar y uso de cardiotónicos. 6) La hipoxemia (0,1 – <1%), apnea, disnea (0,1 – <1%): Hipoxemia, apnea transitoria o disnea se pueden desarrollar. En caso que tales episodios ocurran, se deben realizar medidas adecuadas como el establecimiento de las vías respiratorias y ventilación. (Nota) Estos datos fueron obtenidos en estudios clínicos en los que la seguridad no se evaluó (2) Otros efectos adversos Si alguno de los signos o síntomas que se enumeran a continuación son observados, se deben tomar las acciones adecuadas, dependiendo de la naturaleza y la gravedad del evento.

5. Uso en ancianos los pacientes ancianos, en quienes los niveles de funcionamiento fisiológico en general disminuyen, pueden ser propensos a la potenciación de los efectos de sedantes y el desarrollo de efectos adversos de Precedex . Muerte por la velocidad de infusión debe ser considerada y Precedex deberá administrarse con precaución con la observación estrecha de la condición general de los pacientes 6. Uso durante el embarazo, parto o lactancia (1) La seguridad de Precedex durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida. Es preferible que Precedex sea administrado durante el embarazo o la administración sea sólo si los beneficios terapéuticos esperados superan los posibles riesgos del tratamiento. [En estudios con animales (en ratas), la dexmedetomidina produjo un descenso en número de fetos y una disminución del peso fetal y retardo de la osificación considerado relacionado con la distribución del medicamento en la placenta y la disminución del flujo sanguíneo en el útero] (2) No se sabe si Precedex se excreta en la leche humana. Precedex no debe administrarse a madres lactantes. Cuando el tratamiento con Precedex es necesario, las madres deben abstenerse de lactar. [En estudios con animales, dexmedetomidina se excreta en la leche.] 7. Uso pediátrico La seguridad y eficacia de Precedex en pacientes menores de 18 años de edad no han sido establecida (la experiencia clínica es limitada). 8. Sobredosis La infusión rápida o la inyección rápida en bolo de Precedex puede causar hipertensión. Voluntarios sanos que recibieron una dosis excesiva de Precedex (concentración plasmática de dexmedetomidina fue aumentada a 13 veces la concentración observada en la dosis clínica recomendada) en estudios clínicos del extranjero experimentaron obstrucción auriculoventricular de primer grado y obstrucción cardíaca de segundo grado. En estudios clínicos realizados en el extranjero para evaluar los efectos sedantes/analgésicos de Precedex en la unidad de cuidados intensivos, los pacientes occidentales que recibieron una sobredosis de Precedex experimentaron bradicardia asociada con hipotensión, paro cardíaco (en pacientes que recibieron una infusión rápida de 20 veces la dosis clínica máxima recomendada) y otros eventos. La hipotensión debe ser tratada con un aumento en la velocidad de administración de líquidos IV, la elevación de las extremidades inferiores y el uso de medicamentos vasopresores. La bradicardia debe tratarse con:

la administración intravenosa de fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina), dopamina, adrenalina u otros medicamentos apropiados, resucitación cardiopulmonar u otros procedimientos adecuados. Para la obstrucción auriculoventricular, obstrucción cardíaca y paro cardíaco, resucitación cardiopulmonar, desfibrilación, el uso de cardiotónicos u otras medidas apropiadas deben ser realizadas. 9. Precauciones en la administración (1) Precauciones en la preparación 1) Técnica aséptica siempre debe mantenerse estrictamente en el manejo de Precedex. 2) Tapones de goma de los viales se deben limpiar con paños de etanol o el equivalente antes de su uso. 3) Para preparar la infusión de 48 ml de solución salina fisiológica, se añade a 2 ml de Precedex para hacer un total de 50 ml. La mezcla debe agitarse suavemente para mezclar bien. 4) Los viales están destinados para un solo uso. Los restos de medicamento deben ser descartados. 5) Precedex diluido debe
utilizarse dentro de las 48 horas de preparación (2) Precauciones en la administración 1. Precedex se debe administrar por vía intravenosa. 2. Cuando Precedex se infunde continuamente, deben ser utilizados los dispositivos que pueden controlar la velocidad de infusión apropiada (por ejemplo, bombas de jeringa). 3. Incompatibilidad Se sabe que existen incompatibilidades medicamentosas entre Precedex y los siguientes fármacos (se produce precipitación). Se debe tener cuidado de no mezclar Precedex y cualquiera de los siguientes medicamentos: Anfotericina B, diazepam No hay incompatibilidades conocidas entre Precedex y los siguientes fluidos y medicamentos: Solución de Ringer, solución de glucosa al 5%, solución salina fisiológica, manitol al 20%, tiopental sódico, bromuro de vecuronio, bromuro de pancuronio, cloruro de suxametonio, clorhidrato de fenilefrina, sulfato de atropina, midazolam, sulfato de morfina, citrato de fentanilo, dopamina, noradrenalina, dobutamina.

1. Mecanismo de acción.
Dexmedetomidina ejerce un efecto sedante a través de receptores centrales α localizados en el 2 locus ceruleus en el cerebro para inhibir el aumento de los niveles de excitación y el estado de alerta en las partes superiores del sistema nervioso central tales como la corteza cerebral.

2. Efectos sobre los receptores αa-adrenérgicos.
En un estudio de afinidad por los receptores α-adrenérgicos de dexmedetomidina, dexmedetomidina fue más selectiva para los receptores α que para los receptores α , y sus 1 2 afinidades (pKI) para receptores centrales a1 y a2α en la corteza cerebral de ratas fueron de 9,27 y 6,16, respectivamente. La afinidad de la dexmedetomidina para receptores fue alrededor de 1300 veces mayor que para los receptores a1.

3. Efectos sedantes
En estudios en ratones, ratas y perros, la dexmedetomidina ejerce efectos sedantes como el resultado de la estimulación de los receptores a2-adrenérgicos en el sistema nervioso central (tales como disminución de la actividad espontánea, la pérdida de reflejo de enderezamiento y la apariencia de cambios en el EEG lo que indica un efecto hipnótico.

Nombre genérico: Clorhidrato de Dexmedetomidina (JAN)
Nombre químico: (+)-(S)-4-[1-(2, 3-dimetil-fenil) etil]-1H-imidazol monoclorhidrato
Fórmula molecular y peso molecular: C13H16N2 HCl: 236,74
Estructura química:

Descripción:
Dexmedetomidina es un polvo cristalino o cristales blancos. Es libremente soluble en agua, metanol o etanol (99.5)

Punto de fusión:
Alrededor de 157º C

La inyección de Precedex (clorhidrato de dexmedetomidina), en presentación de 100 μg / 1 ml (200 μg / 2 ml), se encuentra disponible en un vial de vidrio transparente de 2 ml. Los viales están destinados para utilzarse una sola vez.

Almacenar a temperatura ambiente entre 15° a 30 °C

Manténgase fuera del alcance de los niños

Venta con receta profesional médica.

Caja con 5 frascos ámpula/frasco-ampolla/viales con 2 ml.

FABRICADO EN EUA POR:

Hospira Inc.
Highway 301, North,
Rocky Mount NC, 27801
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